他汀类药物，即羟甲基戊二酰辅酶 A (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。国内现有的他汀类药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀和伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等，他汀类药物种类繁多，临床应用广泛。不同他汀类药物之间有何异同？临床使用中常见的问题有哪些？我们应该如何合理用药？

<部分> 01

他汀类药物的药理作用和适应症有哪些？

<部分> 主要药理作用是抑制肝脏中HMG-CoA还原酶和胆固醇的生物合成，从而降低血浆胆固醇和血清脂蛋白浓度。主要用于高胆固醇血症、冠心病、中风患者等人群。 <部分> 02

他汀类药物的药代动力学特征是什么？

<部分> 蛋白质结合率高，首过代谢广泛，大部分生物利用度低。它主要由肝脏 P450 酶代谢，主要通过胆道从粪便中排出。 <部分> 03

不同他汀类药物的代谢和排泄有什么区别？

<部分> 04

他汀类药物与其他药物的相互作用是什么？

<部分> 他汀类药物（主要是辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀）与主要由 CYP450 3A4 代谢的药物相互作用。当与CYP 3A4抑制剂联合使用时，它们会增加不良反应的风险，甚至会增加横纹肌溶解严重不良反应的风险。 <部分> 当与环孢素、大环内酯类抗生素、胺碘酮、华法林和利福平联合使用时，肌病的风险增加。 <部分> 05

他汀类药物常见的不良反应有哪些？

<部分> 常见不良反应包括胃肠道反应、头痛、失眠、转氨酶升高、肌病、过敏反应、横纹肌溶解等。 <部分> 肝毒性和肌肉毒性的临床报道较多，因此用药期间需监测肝功能、肌酸磷酸激酶等相关指标。 <部分> 06

他汀类药物有哪些禁忌症？

对他汀类药物过敏者；

活动性肝病患者；

不明原因肝转氨酶持续升高者；

<部分> 孕妇及哺乳期妇女等。 <部分> 07 <部分> 人体内合成胆固醇的酶在夜间的活性最强。为达到最佳效果，请在晚上服用，通常每天一次。由于阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的半衰期较长，因此可以随时服用。同时，他汀类药物可以在饭前或饭后服用。 <部分> 08

他汀类药物的剂量和强度有什么区别？

<部分> 1）低强度治疗剂量：辛伐他汀10mg、普伐他汀10-20mg、洛伐他汀10-20mg、氟伐他汀20-40mg、匹伐他汀1mg； <部分> 2）中等剂量：阿托伐他汀10-20mg、瑞舒伐他汀5-10mg、辛伐他汀20-40mg、普伐他汀40-80mg、洛伐他汀40mg、氟伐他汀80mg、匹伐他汀2-4mg； <部分> 3）高强度用药剂量：阿托伐他汀40-80mg，瑞舒伐他汀20-40mg。 <部分> 09

糖尿病患者可以使用他汀类药物吗？

<部分> 糖尿病患者常伴有血脂异常，这会增加心血管风险和死亡率。虽然有文献报道长期大剂量服用他汀类药物会导致血糖升高，但他汀类药物对血管的益处远大于对血糖的影响。因此，对于伴有血脂异常的糖尿病患者，应使用他汀类药物进行治疗。冠心病患者LDL-C的一般控制目标为<2.6mmol/L；在明确心血管疾病的患者中，LDL-C的一般控制目标为<1.8mmol/L。 <部分> 10

他汀类药物除了降血脂，还有什么作用？

<部分> 研究表明，他汀类药物可以改善内皮细胞功能，稳定斑块，抑制纤维蛋白的产生。可用于冠心病的一级和二级预防、降血压、保护肾脏、抗肿瘤、抗骨质疏松等。 <部分> 主要参考资料： <部分> [1] 他汀类药物使用说明。 <部分> [2] 中国成人血脂异常防治指南。 <部分> [3] 中国2型糖尿病防治指南。 <部分> [4] 美国国家脂质协会推荐以患者为中心的血脂异常治疗。